青蒿素及其衍生物是目前最有效的抗疟疾药物之一，能快速杀灭疟原虫，特别是对恶性疟原虫有显著疗效。
通过产生自由基攻击疟原虫的膜结构，破坏其线粒体功能，从而快速杀灭疟原虫，减少耐药性产生。
除抗疟疾外，青蒿素在治疗红斑狼疮、抗肿瘤、抗炎等领域也展现出潜在应用价值。
青蒿素是一种倍半萜内酯化合物，其独特的过氧桥结构是其药理活性的关键。当青蒿素进入疟原虫体内后，铁离子催化其过氧桥断裂，产生高活性自由基。
这些自由基能够氧化疟原虫的膜蛋白和脂质，破坏其细胞膜结构，同时抑制疟原虫的线粒体功能，阻断其能量代谢，最终导致疟原虫死亡。
青蒿素的这种独特作用机制使其对疟原虫具有高度选择性，对人体细胞毒性较低，成为理想的抗疟疾药物。